呋喃嘧酮

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药理作用

本品为我国首创的新药。可抑制虫体的肌肉活动,使虫体固定,促进虫体与其寄生的部位脱开。另可改变微丝蚴体表膜,使之更易受到宿主防御功能的攻击和破坏。药理试验给予被感染的棉鼠丝虫的棉鼠以本品每天25mg/kg口服,连续5天,结果成虫全部死亡;每天100mg/kg则可使周围血液中的微丝蚴转阴;另对被感染马来丝虫的长爪沙鼠以每天100~188mg/kg口服,连续5天,结果部分成虫死亡,血液中微丝蚴数明显降低,腹腔内大部分微丝蚴被杀灭。呋喃嘧酮对棉鼠丝虫、马来丝虫和班氏丝虫的成虫和微丝蚴具有强大的杀灭活性,杀灭成虫的活性和临床疗效均优于乙胺嗪(海群生)和左旋咪唑,杀灭成虫和微丝蚴的所需浓度仅分别为乙胺嗪的0.1%和1%。体外试验以50μg/ml浓度可使马来丝虫成虫的活动减弱,体态僵硬或蜷缩,24h后虫体伸直而死亡;1μg/ml浓度可使成虫存活时间比对照组缩短40%,雌虫产微丝蚴数较对照组减少80%以上,微丝蚴的存活时间缩短70%。

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